アミサリン注100mg

1. 9.1.1 うっ血性心不全のある患者（重篤なうっ血性心不全のある患者を除く）

   投与量に十分注意するとともに、持続的に心電図検査を実施すること。心室頻拍、心室細動等が発現するおそれが高い。［2.2 参照］,［8. 参照］

2. 9.1.2 基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）のある患者

   心不全をきたすおそれのある患者では、投与量に十分注意するとともに、持続的に心電図検査を実施すること。心室頻拍、心室細動等が発現するおそれが高い。［8. 参照］

3. 9.1.3 他の抗不整脈薬を併用している患者

   投与量に十分注意するとともに、持続的に心電図検査を実施すること。有効性、安全性が確立していない。［8. 参照］

4. 9.1.4 低血圧の患者

   血圧下降が発現するおそれがある。

5. 9.1.5 気管支喘息のある患者

   症状が悪化するおそれがある。

6. 9.1.6 血清カリウム低下のある患者

   一般的に血清カリウムの低下している状態では催不整脈作用が発現するおそれがある。

1. 9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者

   投与量を減量するか投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

   投与量を減量するか投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中に移行することがある。

低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意すること。外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与（99～234mg/kg）により、中毒症状（あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等）が低出生体重児に発現したとの報告がある。本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している。

投与量に十分注意するとともに、持続的に心電図検査を実施すること。肝・腎機能が低下していることが多く、また、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすい。［8. 参照］

1. 11.1.1 心室頻拍、心室粗動、心室細動、心不全（いずれも頻度不明）

   心電図上QRS幅の増大、心室頻拍、心室粗動、心室細動を起こすことがある。そのためQRS幅の異常な増大あるいは期外収縮の増加を認めた時は投与を中止すること。また、心筋収縮力を低下させ、心不全、血圧下降を起こすことがあるのでこのような場合にも投与を中止すること。

2. 11.1.2 SLE様症状（頻度不明）

   SLE様症状（発熱、紅斑、筋肉痛、関節炎、多発性関節痛、胸部痛、心膜炎、胸水等）があらわれることがある。

3. 11.1.3 無顆粒球症（頻度不明）

   無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等）があらわれることがある。

筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。なお、投与にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。

• くりかえし注射する場合には、左右交互に注射するなど、同一部位を避けること。特に小児等には注意すること。
• 神経走行部位を避けるよう注意すること。
• 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

1. 15.1.1 本剤により心房細動、心房粗動から洞調律に回復した時、塞栓を起こすことがある。その可能性が予測される時（塞栓の既往歴や一過性脳虚血発作等の症状のあるもの）には抗凝固薬の併用が望ましい。
2. 15.1.2 ジギタリスとの併用はさしつかえないが、ジギタリス中毒により房室ブロックが発生した際、本剤の投与を続けることは危険であるから注意を要する。

心室性期外収縮を頻発する患者に本剤500mgを単回静脈内投与した場合、血清中プロカインアミド（PA）は投与直後最高値となり、二相性で消失した¹⁾ 。

1. 16.3.1 組織への移行性

   イヌにプロカインアミド1.25mgを静脈内投与した場合、腎、肝、肺等の大部分の臓器における薬物濃度は血漿中濃度よりも高かった²⁾ 。

2. 16.3.2 血漿中蛋白結合率

   プロカインアミドのヒト血漿蛋白結合率は15%との報告がある（in vitro）³⁾ 。

プロカインアミドは、肝臓で一部が活性代謝物N-アセチルプロカインアミド（NAPA）となる。この代謝速度は肝N-アセチルトランスフェレース活性（rapid or slow acetylator）に依存し、個人差がある⁴⁾ 。

プロカインアミド及びN-アセチルプロカインアミドのいずれも主として腎臓より排泄される。
健康成人に³H-プロカインアミド500mgを静脈内投与した場合、投与後48時間までに尿中へ投与量の平均67%が未変化体として、また12%がN-アセチルプロカインアミドとして排泄された（海外データ）⁵⁾ 。

1. 16.6.1 透析患者

   プロカインアミド及び活性代謝物N-アセチルプロカインアミドの血液透析による除去率は約30%との報告がある⁶⁾ 。［13.2 参照］

1. 16.8.1 有効血中濃度

   主として心室性期外収縮に対するプロカインアミドの有効血漿中濃度は4～10μg/mLとの報告がある（海外データ）⁷⁾ 。

心筋の異所性自動能や刺激伝導能を抑制し、被刺激性を低下させて、刺激生成異常による各種不整脈に対して抑制作用を示す^{8) ,9) ,10)} 。活性代謝物であるN-アセチルプロカインアミド（NAPA）はプロカインアミド（PA）と同等の抗不整脈作用をもつ¹¹⁾ 。

ジギタリス、ウワバインにより惹起した心室頻拍、実験的心房停止後の心房細動・粗動、実験的心筋梗塞後の心室性不整脈¹²⁾ 等に対し、抑制作用を示す（イヌ）。

胸部等の手術及び手術時麻酔に伴う不整脈に対し抑制作用を示す（ヒト）¹³⁾ 。