作成又は改訂年月

※※ 2020年3月改訂
(第13版)
 ※ 2019年7月改訂

日本標準商品分類番号

871124

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)

1997年6月

薬効分類名

抗不安剤


承認等

販売名

クロルジアゼポキシド錠5mg「ツルハラ」

販売名コード

1124028F1056

承認番号

22500AMX00768000

商標名

Chlordiazepoxide Tablets「TSURUHARA」

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

1978年4月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器

使用期限
外箱、容器に表示


基準名

日本薬局方
クロルジアゼポキシド錠


規制区分

向精神薬

処方箋医薬品
(注意-医師等の処方箋により使用すること)


組 成
クロルジアゼポキシド錠5mg「ツルハラ」 は1錠中、クロルジアゼポキシド5mgおよび添加物として黄色4号(タートラジン)、青色1号、乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸カルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、精製セラック、ヒマシ油、精製白糖、ゼラチン、アラビアゴム末、タルク、バレイショデンプン、沈降炭酸カルシウム、ミツロウを含有する。


製剤の性状
クロルジアゼポキシド錠5mg「ツルハラ」 は直径約5.7mm、厚さ約3.5mm、重量約80mgの淡黄緑色糖衣錠である。


禁忌

(次の患者には投与しないこと)
※ (1)急性閉塞隅角緑内障の患者
〔抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。〕

(2)重症筋無力症のある患者
〔筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。〕


効能又は効果


○神経症における不安・緊張・抑うつ


○うつ病における不安・緊張


○心身症(胃・十二指腸潰瘍、高血圧症)における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ


用法及び用量

クロルジアゼポキシドとして通常成人1日20~60mgを2~3回に、小児1日10~20mgを2~4回にそれぞれ分割経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。


使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1)心障害、肝障害、腎障害のある患者〔心障害では症状が悪化、肝・腎障害では排泄が遅延するおそれがある。〕


2)脳に器質的障害のある患者〔作用が強くあらわれる。〕


3)乳・幼児〔作用が強くあらわれる。〕


4)高齢者(「高齢者への投与」の項参照)


5)衰弱患者〔作用が強くあらわれる。〕


6)中等度又は重篤な呼吸不全のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕


重要な基本的注意


1)眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には 自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させない ように注意すること。


2)連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること(「重大な副作用」の項参照)。


相互作用

併用注意

(併用に注意すること)

薬剤名等

中枢神経抑制剤
 フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等
モノアミン酸化酵素阻害剤
アルコール(飲酒)

臨床症状・措置方法

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が増強することがある。

機序・危険因子

相互に中枢神経抑制作用を増強することが考えられている。

薬剤名等

マプロチリン塩酸塩

臨床症状・措置方法

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が増強することがある。

機序・危険因子

相互に中枢神経抑制作用を増強することが考えられている。

薬剤名等

マプロチリン塩酸塩

臨床症状・措置方法

併用中の本剤を急速に減量又は中止すると痙攣発作が起こる可能性がある。

機序・危険因子

本剤の抗痙攣作用により抑制されていたマプロチリン塩酸塩の痙攣誘発作用が本剤の減量・中止によりあらわれることが考えられている。

薬剤名等

ダントロレンナトリウム水和物

臨床症状・措置方法

筋弛緩作用を増強することがある。

機序・危険因子

相互に筋弛緩作用を増強することがある。

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
中枢神経抑制剤
 フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等
モノアミン酸化酵素阻害剤
アルコール(飲酒)
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が増強することがある。 相互に中枢神経抑制作用を増強することが考えられている。
マプロチリン塩酸塩 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が増強することがある。 相互に中枢神経抑制作用を増強することが考えられている。
マプロチリン塩酸塩 併用中の本剤を急速に減量又は中止すると痙攣発作が起こる可能性がある。 本剤の抗痙攣作用により抑制されていたマプロチリン塩酸塩の痙攣誘発作用が本剤の減量・中止によりあらわれることが考えられている。
ダントロレンナトリウム水和物 筋弛緩作用を増強することがある。 相互に筋弛緩作用を増強することがある。


副作用



本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。


重大な副作用

1.依存性
頻度不明
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

2.刺激興奮、錯乱
頻度不明
刺激興奮、錯乱等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

3.呼吸抑制
頻度不明
慢性気管支炎等の呼吸器疾患に用いた場合、呼吸抑制があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。


その他の副作用

精神神経系
頻度不明
眠気、ふらつき、眩暈、歩行失調、頭痛、多幸症

肝臓注 1)
頻度不明
黄疸

血液注 1)
頻度不明
顆粒球減少、白血球減少

循環器
頻度不明
血圧低下

消化器
頻度不明
悪心、便秘、口渇

過敏症注 2)
頻度不明
発疹、光線過敏症

骨格筋
頻度不明
けん怠感、脱力感等の筋緊張低下症状

その他
頻度不明
浮腫


頻度不明
精神神経系 眠気、ふらつき、眩暈、歩行失調、頭痛、多幸症
肝臓 注1) 黄疸
血液 注1) 顆粒球減少、白血球減少
循環器 血圧低下
消化器 悪心、便秘、口渇
過敏症 注2) 発疹、光線過敏症
骨格筋 けん怠感、脱力感等の筋緊張低下症状
その他 浮腫
注1)このような場合は観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注2)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。


高齢者への投与


少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。〔高齢者では、運動失調等の副作用が発現しやすい。〕


妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1)妊婦(3ヵ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔妊娠中に本剤の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。〕

2)妊娠後期の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。〕

3)分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系化合物で報告されている。

4)授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。
〔ヒト母乳中に移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが他のベンゾジアゼピン系化合物(ジアゼパム)で報告されており、また、黄疸を増強する可能性がある。〕


過量投与


本剤の過量投与が明白又は疑われる場合の処置としてフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意(禁忌、慎重投与、相互作用等)を必ず読むこと。


適用上の注意

薬剤交付時:
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)


その他の注意


投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。


薬物動態

溶出挙動
クロルジアゼポキシド錠5「ツルハラ」 1) クロルジアゼポキシド錠10「ツルハラ」 2) は日本薬局方医薬品各条に定められたクロルジアゼポキシド錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
また、 クロルジアゼポキシド散1%「ツルハラ」 3) は日本薬局方医薬品各条に定められたクロルジアゼポキシド散の溶出規格に適合していることが確認されている。


有効成分に関する理化学的知見

構造式:


一般名:
クロルジアゼポキシド(Chlordiazepoxide)

化学名:
7-Chloro-2-methylamino-5-phenyl-3 H -1,4-benzodiazepine-4-oxide

分子式:
C 16 H 14 ClN 3 O

分子量:
299.75

性 状:
本品は白色~淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。本品は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。本品は希塩酸に溶ける。本品は光によって徐々に変化する。
融 点:約240℃(分解)


取扱い上の注意

安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、5年)の結果、 クロルジアゼポキシド錠5mg「ツルハラ」 4) クロルジアゼポキシド錠5mg「ツルハラ」 5) クロルジアゼポキシド散1%「ツルハラ」 6) は通常の市場流通下において5年間安定であることが確認された。


包装

クロルジアゼポキシド錠5mg「ツルハラ」
※※ (PTP)100錠、1,000錠
※※ (バラ)1,200錠
クロルジアゼポキシド錠10mg「ツルハラ」
※※ (PTP)100錠、1,000錠
(バラ)1,200錠
クロルジアゼポキシド散1%「ツルハラ」
100g、1,000g


主要文献及び文献請求先

主要文献

1)鶴原製薬株式会社 社内資料

2)鶴原製薬株式会社 社内資料

3)鶴原製薬株式会社 社内資料

4)鶴原製薬株式会社 社内資料

5)鶴原製薬株式会社 社内資料

6)鶴原製薬株式会社 社内資料


文献請求先

鶴原製薬株式会社 医薬情報部
〒563-0036 大阪府池田市豊島北1丁目16番1号
TEL:072-761-1456(代表)
FAX:072-760-5252

長期投与医薬品に関する情報

本剤は1回30日分を超える投薬は認められていません。


製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
鶴原製薬株式会社
大阪府池田市豊島北1丁目16番1号